Состав и форма выпуска
Гель — 1 г:
- Активные вещества: адапален — 1 мг, бензоила пероксид — 25 мг,
- Вспомогательные вещества: симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и акрилоилдиметил таурата — 35-40%, изогексадекан — 20-25%, полисорбат 80 — 5-10%, сорбитан олеат — 2.5%, вода — до 100%) — 0.04 г, докузат натрия — 0.0005 г, динатрия эдетат — 0.001 г, глицерол — 0.04 г, полоксамер 124 — 0.002 г, пропиленгликоль — 0.04 г, вода очищенная — до 1 г.
2, 15, 30, 45, 60 или 90 г — тубы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
30 г — флаконы из полипропилена (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Гель для наружного применения белый или светло-желтый непрозрачный.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения угревой сыпи.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое. Он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро выводится из организма.
Фармакодинамика
Эффезел содержит в своем составе два активных вещества с различными, однако взаимодополняющими, механизмами действия.
Адапален является химически стабильным производным нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. Адапален действует патогенетически при acne vulgaris: является сильным модулятором процессов клеточной дифференцировки и кератинизации, а также обладает противовоспалительным действием. Механизм действия препарата основан на связывании адапалена со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует процесс дифференцировки эпителиальных клеток фолликулов, снижая таким образом образование микрокомедонов. In vitro адапален угнетает хемотаксический (направленный) и хемокинетический (произвольный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека, а также угнетает метаболизм арахидоновой кислоты и образование медиаторов воспаления. По данным исследований in vitro адапален угнетает AP-1 факторы, а также экспрессию toll-подобных рецепторов-2. Таким образом, можно сказать, что под влиянием адапалена снижается клеточно-опосредованный воспалительный компонент угревой сыпи.
Бензоил пероксид оказывает противомикробное действие, в частности, в отношении Propionibacterium acnes, присутствующих в сально-волосяном фолликуле при угревой сыпи. Оказывает отшелушивающее и кератолитическое действие. Обладает себостатическим действием, предупреждая чрезмерную выработку кожного сала, сопровождающую угревую сыпь.
Показания к применению
Лечение угревой сыпи с комедонами, папулами и пустулами.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к действующим веществам или любому из компонентов препарата,
- детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность препарата не установлена).
Применение при беременности и детям
Противопоказание: детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность препарата не установлена).
Побочные действия
При применении препарата Эффезел в месте его нанесения могут возникать следующие нежелательные реакции, представленные в таблице ниже, которые распределены по классам систем органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <, 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <, 1/100), редко (от ≥1/10 000 до <, 1/1000), очень редко (<, 1/10 000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных).
| Частота встречаемости | Нежелательная лекарственная реакция |
| Со стороны органа зрения | |
| неизвестно* | отек век |
| Со стороны дыхательной системы | |
| неизвестно* | чувство сдавления в горле |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| часто (≥1/100-<,1/10) | сухость кожи, контактный дерматит, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема, шелушение кожи, сыпь |
| нечасто (≥1/1000-<,1/100) | зуд солнечный ожог |
| неизвестно* | аллергический контактный дерматит, припухлость лица, болезненность кожи (ощущение покалывания), волдыри (везикулы) |
*данные пострегистрационного наблюдения
При применении препарата Эффезел, как правило, в течение первой недели лечения возможны такие симптомы, как: раздражение кожи, покраснение, сухость, шелушение, жжение и болезненность кожи (ощущение покалывания), легкой или умеренной степени выраженности, которые проходят самопроизвольно и не требуют отмены препарата.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты следует немедленно сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
На основании имеющегося опыта применения адапалена и бензоил пероксида взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлены. Тем не менее, не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоил пероксид, либо препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Всасывание адапалена через кожу низкое, поэтому развитие взаимодействия с системными лекарственными средствами маловероятно.
Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. В связи с этим взаимодействие бензойной кислоты с системными препаратами маловероятно.
Дозировка
Наружно.
Наносить тонким слоем с помощью кончиков пальцев на всю пораженную поверхность 1 раз/сут вечером на чистую и сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.
Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели лечения. Продолжительность лечения должна устанавливаться врачом на основании клинического состояния пациента.
В случае появлении признаков раздражения кожи рекомендуется применение некомедоногенных косметических средств с увлажняющим действием, в зависимости от степени раздражения кожи число нанесений может быть сокращено (например, через день), лечение может быть временно приостановлено до исчезновения признаков раздражения или полностью прекращено. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Передозировка
Эффезел следует наносить только 1 раз/сут.
При случайном проглатывании следует провести соответствующую симптоматическую терапию.
Меры предосторожности
Не следует наносить гель Эффезел на поврежденную в результате травм (порезы или ссадины) или экзематозно измененную кожу.
Следует избегать контакта с глазами, ротовой полостью, ноздрями и другими слизистыми оболочками. При попадании препарата в глаза немедленно промыть их теплой водой.
Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи. При подозрении на повышенную чувствительность к какому-либо из ингредиентов препарата применение препарата Эффезел следует прекратить.
Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или УФ излучения.
Следует избегать контакта с какими-либо окрашенными материалами (включая волосы и окрашенные ткани), поскольку это может привести к изменению их цвета или обесцвечиванию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Гель Эффезел не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
