Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат 100 мг.
- Вспомогательные вещества: ацетилглутаминовая кислота (N-ацетил L-глутаминовая кислота) — 68 мг, деанол (2-диметиламиноэтанол) — 32 мг, глицин — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 260.1 мг, повидон (коллидон 90F) — 1.6 мг, лактозы моногидрат (молочный сахар) — 36 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 30 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 9.5 мг, магния стеарат — 6 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12.8 мг, натрия цикламат — 18 мг, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой ‘Апельсин’) — 6 мг.
50 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ), пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки жевательные белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, допускается ‘мраморность’, вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.
Фармакологическое действие
Этоксидол® является ингибитором свободиорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антитоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидсмическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисиое окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГЛМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигаидами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синоптической передачи.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0.569±0,086 ч . На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол в дозе 100 мг C max в плазме крови достигается через 0,28±0.08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со T1/2 = 1,46±0,13 часа.
Этоксидол® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.
Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.
Клиническая фармакология
Антиоксидантный препарат.
Показания к применению
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии),
- комплексная терапия ишемического инсульта,
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- легкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глкюкозо-галактозная мальабсорбция,
- острая печеночная и/или почечная недостаточность,
- беременность, период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и детям
Применение при беременности и кормлении грудью
Этоксидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 лет.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата. При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина). противопаркинсо-нических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангн-нальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Дозировка
Таблетки Этоксидол® назначают внутрь. Таблетки разжевывают и запивают водой. Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза — 200 мг: суточная — 800 мг. Курс — не менее 2-х месяцев, повторные курсы — по рекомендации врача. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения.
При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна — сонливость, бессонница. Лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
