Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: флупентиксола дигидрохлорид 5.84 мг, что соответствует содержанию флупентиксола 5 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38 мг, крахмал картофельный — 77 мг, желатин — 3.32 мг, тальк — 9.1 мг, магния стеарат — 0.65 мг.
- Состав оболочки: желатин — 0.558 мг, сахароза — 60.9 мг, сахароза порошок — 49.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.
50 шт. — контейнеры пластиковые (2) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также активирующее, антидепрессивное и анксиолитическое действие. Проявление эффектов флупентиксола зависит от его дозы.
Полагают, что антипсихотическое действие нейролептиков обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантенов обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида, флупентиксол деканоат является депо формой, его действие сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь C max флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.
Флупентиксол и цис-(Z)-флупентиксола деканоат незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью.
После в/м введения флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. C max цис-(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.
При приеме внутрь биологический T1/2 составляет примерно 35 ч.
Выводится флупентиксол в виде метаболитов, главным образом, через кишечник и частично почками.
Клиническая фармакология
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Показания к применению
Для применения в дозах до 3 мг/сут: депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы, хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией, психосоматические нарушения с астеническими реакциями, острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/снотворный эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению транквилизаторами).
Для применения в дозах 3-40 мг/сут: психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом.
Для применения в дозах 40-150 мг/сут: острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), резистентные к терапии, алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания к применению
Острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация барбитуратами, опиоидными анальгетиками, коматозные состояния, ЗНС, центральная гипертермия в анамнезе, нарушения функции печени, нарушения функции почек, токсический агранулоцитоз в анамнезе, паркинсонизм, острые лихорадочные состояния, повышенная чувствительность к нейролептикам тиоксантеновой структуры.
Применение при беременности и детям
Флупентиксол и его активный метаболит в незначительных количествах проникают через плацентарный барьер, в небольших концентрациях выделяются с грудным молоком. Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны транзиторная бессонница (особенно после предшествующего лечения нейролептиками с седативным действием), седативное действие (при применении в высоких дозах), экстрапирамидные нарушения (преимущественно в начале лечения), редко, при длительной терапии — поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны транзиторные изменения функциональных тестов печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флупентиксол усиливает эффекты лекарственных средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, а также этанола, может потенцировать действие средств для наркоза.
При одновременном применении возможно уменьшение и полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина и средств с аналогичным механизмом действия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно развитие экстрапирамидных нарушений, с метоклопрамидом, пиперазином — повышается риск развития экстрапирамидных расстройств.
Дозировка
Дозу, частоту и длительность применения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
При приеме внутрь суточная доза варьирует от 1 мг до 40 мг в 1-3 приема.
При в/м введении разовая доза варьирует от 20 мг до 200 мг с интервалом 2-4 нед.
Меры предосторожности
Не следует применять флупентиксол в недостаточно высоких дозах у пациентов в состоянии возбуждения или гиперактивности.
С осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При развитии ЗНС следует немедленно прекратить применение флупентиксола и начать неотложную симптоматическую терапию.
В случае предшествующей терапии нейролептиками с седативным действием их прием следует прекращать постепенно.
При длительном применении флупентиксола в повышенных дозах необходимо проводить регулярное обследование состояния пациента с целью перехода на лечение с использованием меньших доз.
В период лечения флупентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
Флупентиксол не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя в большинстве случаев препарат не вызывает седативного эффекта, необходимо учитывать возможность его влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
При применении флупентиксола (особенно в начале лечения) следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности до определения индивидуальной реакции.
