Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. алимемазина тартрат — 5 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), кремния диоксид коллоидный, сахар рафинированный (сахароза), крахмал пшеничный, тапиока (крахмал тапиоки), тальк, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель Оспрей R110 розовый, тальк в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, с выдавленным символом на одной стороне и полоской на другой, стороны и края без повреждений.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается, Cmax в плазме наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 20-30%, T1/2 — 3,5-4 ч. Выводится почками — 70-80% в виде метаболита (сульфоксида) в течение 48 ч. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонин-блокирующее и умеренное альфа-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч. Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен. В связи с хорошей переносимостью находит применение в детской, подростковой и геронтологической практике.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и других антипсихотических (нейролептиков) ЛС, а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. При сочетании с этанолом и ЛС, подавляющими функции ЦНС — усиление угнетения ЦНС, с противоэпилептическими ЛС и барбитуратами — снижение порога судорожной готовности (требуется коррекция доз). Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию алимемазина в плазме (возможно выраженное снижение АД, аритмии). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и другие производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. При одновременном назначении алимемазина с ЛС, угнетающими костно-мозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии. Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций, угнетение сознания. Лечение: симптоматическое.
