Спазмекс 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: троспия хлорид 5 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота, повидон-25000, кремния диоксид коллоидный.
• Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, без запаха, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой, 15 мг: круглые, без запаха, двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой, 30 мг: круглые, без запаха, выпукло-вогнутые покрытые оболочкой таблетки белого или почти цвета с глубокой риской с вогнутой стороны. На изломе (для таблеток 15 и 30 мг) видны ядро и пленочная оболочка, оба слоя белого или почти белого цвета.

Характеристика

Четвертичное аммониевое основание группы антихолинергических средств.

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Троспия хлорид — четвертичное аммониевое основание, м-холиноблокатор. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C _max достигается через 4-6 ч. Концентрация троспия хлорида при однократном приеме 20-60 мг пропорциональна принятой дозе.

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Не кумулирует.

Метаболизм и выведение

T1/2 варьирует от 5 до 18 ч. Выводится с мочой, большая часть — в неизмененном виде, около 10% — в виде спироалкоголя-метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.

Фармакодинамика

Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1-, м2- и м3-холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает миотропное папавериноподобное действие. Не обладает центральными эффектами.

Клиническая фармакология

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей.

Показания к применению

• Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи, императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормональной и неорганической этиологии),
• смешанные формы недержания мочи,
• спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора на фоне рассеянного склероза, спинальных травм, врожденных и приобретенных заболеваний спинного мозга, инсультов, паркинсонизма),
• детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма,
• поллакиурия, никтурия,
• ночной и дневной энурез,
• в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
• закрытоугольная глаукома,
• тахиаритмия,
• миастения,
• задержка мочи,
• замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию,
• почечная недостаточность, требующая проведения диализа (КК &lt, 10 мл/мин/1.73 м2),
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
• детский и подростковый возраст до 14 лет.

С осторожностью:

• заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение,
• тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии),
• повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез),
• рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастро-эзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией),
• заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка),
• атония кишечника у пациентов пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости),
• заболевания с повышенным внутриглазным давлением: открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления, может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы),
• язвенный колит (препарат в высокой дозе может угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон),
• сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии),
• почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения),
• хронические заболевания легких, особенно у детей и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах),
• миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина),
• вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся
• обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы),
• гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии),
• заболевания головного мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться),
• болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС),
• центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выражена),
• печеночная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 14 лет (адекватных и строго контролируемых исследований применения троспия хлорида у детей не проводилось).

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов (количество случаев: число наблюдений): часто (&gt,1:100), нечасто (1:100-1:1000), редко (&lt,1:1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, редко — боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, гипертензивный криз.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе, нечасто — диарея, вздутие живота, редко — гастрит, небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — острый некроз скелетных мышц.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение опорожнения мочевого пузыря, редко — задержка мочи.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков.

Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда). Оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.

При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.

Дозировка

Препарат назначают внутрь взрослым и детям старше 14 лет. Режим дозирования и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Таблетки 5 мг: назначают по 2-3 таб. 3 раза/сут (30-45 мг) с интервалом в 8 ч, при суточная дозе 45 мг допустимо принимать по 30 мг утром и 15 мг вечером.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг: назначают по 1 таб. 3 раза/сут с интервалом в 8 ч, суточная доза — 45 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг: назначают по 1/2 таб. 3 раза/сут или 1 таб. утром и 1/2 таб. вечером, суточная доза — 45 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 10-30 мл/мин/1.73 м2) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.

В среднем продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических симптомов, таких как расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (в т.ч. активированный уголь), инстилляция пилокарпина — пациентам с глаукомой, катетеризация мочевого пузыря — при задержке мочи.

В тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят в/в бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и АД.

Меры предосторожности

Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем катетеризации.

При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная недостаточность, полидипсия, возможность инфекции мочевыводящих путей и рак мочевого пузыря, т.к. они требуют назначения этиотропной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.