Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: винпоцетин 5 мг.
- Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.
20 шт. — блистеры, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой ‘VR’ на одной стороне, без запаха.
Фармакологическое действие
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ, переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь, селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу (PDE)., повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга, усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга, стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови, увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина, способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, общее периферическое сопротивление). Не только не оказывает эффекта ‘обкрадывания’, но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается, через 1 ч после приема внутрь достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь.
Связывание с белками в организме человека — 66%, биодоступность при приеме внутрь — 7%.
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 у человека 4.83±1.29 ч. Выводится почками и через кишечник в соотношении 3:2.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга.
Показания к применению
В неврологической практике:
- уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. восстановительная стадия ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
В офтальмологической практике:
- хронические заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Винпоцетин показан для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Противопоказания к применению
- Острая фаза геморрагического инсульта,
- тяжелая форма ишемической болезни сердца,
- тяжелые аритмии,
- беременность,
- период лактации,
- возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных),
- повышенная чувствительность к винпоцетину.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови матери. При приеме препарата в высоких дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Винпоцетин противопоказан к применению в период лактации. В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение у детей
В связи с отсутствием достаточной информации о применении Винпоцетин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Побочные явления на фоне применения препарата возникали редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой, лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия не наблюдаются при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлортиазидом, имипрамином.
Одновременное применение Винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды.
Курс лечения и доза определяются лечащим врачом.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю после начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
Пациентам с заболеваниями почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы.
Передозировка
В настоящей момент данные о случаях передозировки винпоцетина ограничены.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, прием активированного угля.
Меры предосторожности
Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что 1 таблетка содержит 41.5 мг лактозы моногидрата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Данные о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами отсутствуют.
