Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. джозамицин — 500 мг вспомогательные вещества: МКЦ, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров в блистере 10 шт., в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.
Характеристика
Антибиотик группы макролидов, продуцируется Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокая концентрация вещества обнаруживается в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой — менее 20%.
Фармакодинамика
Ингибирует синтез белка бактериями. При создании в очаге воспаления высокой концентрации оказывает бактерицидное действие. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций, бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высокой концентрации оказывает бактерицидное действие. Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
Показания к применению
Вильпрафен — антибиотик из группы макролидов. Применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, отит, синусит, тонзиллит, бронхит, пневмония, коклюш), стоматологических инфекций (гингивит, инфекции пародонта), инфекций кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожистое воспаление, лимфангит, лимфаденит), инфекций мочеполовой системы (простатит, уретрит), гонореи, сифилиса, хламидиоза, микоплазмоза, уреаплазмоза и др.
Показания к применению Вильпрафена:
Вильпрафен применяется для лечения острых и хронических инфекций (инфекционно-воспалительных заболеваний), вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, средний отит, синусит, ларингит, тонзиллит и паратонзиллит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, бронхопневмония, пневмония (в том числе атипичная форма), бронхоэктатическая болезнь, коклюш, орнитоз, пситтаккоз
- Стоматологические инфекции: гингивит и болезни пародонта, периодонтит
- Инфекции кожных покровов и мягких тканей: пиодермия, фурункулез, инфекции ран, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема
- Инфекции мочеполовой системы и мочевыводящих путей: простатит, уретрит, гонорея, сифилис, хламидийные, микоплазменные и смешанные инфекции
Противопоказания к применению
- индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) антибиотиков макролидов или других компонентов Вильпрафена,
- тяжелые нарушения функции печени, печеночная недостаточность,
- недоношенность детей,
Применение при беременности и детям
Применение Вильпрафена при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота и диарея, дисбактериоз. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни антибиотик-обусловленного псевдомембранозного колита, в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: в отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой
Лекарственное взаимодействие
Другие антибиотики. При необходимости одновременного использования с другими антибиотиками следует иметь в виду, что бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, поэтому следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, т.к. возможно обоюдное снижение эффективности. Ксантины. При одновременном использовании антибиотиков-макролидов с ксантинами выявлено, что некоторые представители антибиотиков-макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики-макролиды. Антигистаминные препараты. После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий. Алкалоиды спорыньи. После совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим контролем больных. Циклоспорин. Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме. Дигоксин. При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови. Гормональные контрацептивы. В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения антибиотиками-макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.
Дозировка
Вильпрафен назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 14 лет Вильпрафен назначают в суточной дозе 1-2 г (суспензия или таблетки), обычно в 3 приема (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Диспергируемые таблетки Вильпрафена предварительно растворяют в воде.
Грудным детям и детям до 14 лет предпочтительно назначать Вильпрафен в виде суспензии. Рекомендуемая суточная доза Вильпрафена для новорожденных и детей до 14 лет составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема. У новорожденных и детей младше 3-х месяцев доза Вильпрафена должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ (о специфических симптомах отравления данных нет).
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать на фоне почечной недостаточности.
