Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.
- Действующее вещество: бикалутамид 150 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 88.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12 мг, повидон К17 12 мг, магния стеарат 2.1 мг, вода 4.5 мг,
- пленочная оболочка: гипромеллоза 4.95 мг, макрогол-4000 1.35 мг, титана диоксид 2.7 мг.
30 таблеток в упаковке.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания к применению
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Противопоказания к применению
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом, детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Применение при беременности и детям
Препарат не назначают детям.
Не назначают пациентам женского пола.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Меры предосторожности
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
