Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит лаппаконитина гидробромид 25 мг.
Фармакологическое действие
Аллапинин — антиаритмический препарат I класса. Лаппаконитин — алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Аллапинин (лаппаконитин) оказывает мембраностабилизирующее действие, блокируя ‘быстрые’ натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Аллапинин вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие. Биодоступность составляет 39% — подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь период полувыведения — 1-1,2ч. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает артериальное давление. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение периода полувыведения отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковой тахикардия (в том числе при синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW) пароксизмальная желудочковая тахикардия, аритмия на фоне инфаркта миокарда.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, атриовентрикулярная блокада (AV) II и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, беременность (назначают только по жизненным показаниям)
Побочные действия
Головокружение, головная боль, головокружение, гиперемия лица, диплопия, атаксия, электрокардиографические изменения, аллергические реакции. При длительном применении возможно появление синусовой тахикардии.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
Дозировка
Внутрь, запивая теплой водой (таблетки необходимо предварительно измельчить), за 30 мин до еды. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов, при отсутствии эффекта — 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Курс зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и лечение может продолжаться до нескольких месяцев. Высшая разовая доза — 0,15 г, суточная — 0,3 г.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Меры предосторожности
При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Назначение пациентам с AV блокадой I степени, синдромом слабости синусного узла и тяжелой сердечной недостаточности возможно лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. С осторожностью (в основном по жизненным показаниям) назначают в первые 3 мес беременности.
