Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл.:
- Активные вещества: гидрохлоротиазид — 12,5 мг, эналаприла малат — 20 мг,
- Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 10,2 мг, лактозы моногидрат — 122,16 мг, крахмал кукурузный — 28,7 мг, крахмал прежелатинизированный — 6 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 2 мг
Таблетки 12,5 мг + 20 мг. По 10 табл. в блистере. По 2, 3, 6, 9 или 10 бл. помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Диуретическое, гипотензивное. Энап – препарат с антигипертензивным действием, применяющийся при сердечнососудистой недостаточности и повышенном артериальном давлении.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита — эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Связывание с белками плазмы крови эналаприлата — 50-60%. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, эналаприла — через 1 ч. Стабильные концентрации в сыворотке крови достигаются через 4 дня.
Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. T1/2 эналаприлата — 11 ч. Выводится преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Фармакодинамика
Эналаприл — антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности АПФ и уменьшением образования ангиотензина II. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, сАД и дАД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более.
Показания к применению
Эссенциальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью:
- уменьшения частоты развития инфаркта миокарда,
- снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Побочные действия
- головокружение, головные боли,
- снижение давления при занятии вертикального положения,
- тошнота, понос,
- мышечные спазмы,
- нарушение функции почек, и картины крови,
- аллергические реакции.
Дозировка
Внутрь. Препарат Энап-НЛ 20 следует принимать регулярно в одно и то же время, предпочтительно утром, во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза — 1 табл. в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 табл., принимаемых 1 раз в сутки, что является максимальной суточной дозой.
У пациентов, находящихся на терапии диуретиками, рекомендуется отменить лечение или снизить дозу диуретиков как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Энап®-НЛ 20 для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии.
Перед началом лечения должна быть исследована функция почек.
Длительность лечения устанавливается врачом.
Доза при нарушенной функции почек.
У пациентов с почечной недостаточностью с Cl креатинина 30–75 мл/мин терапия препаратом Энап-НЛ 20 должна начинаться с соответствующих доз каждого активного вещества в отдельности, соответственно дозам в комбинированном препарате Энап-НЛ 20.
